Biseptol

Ostre zakażenia dróg oddechowych (głównie zapalenie zatok obocznych nosa oraz leczenie i profilaktyka pneumocystozowego zapalenia płuc, zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną odpornością), zapalenie ucha środkowego, zakażenia nerek i dróg moczowych wywołane głównie przez pałeczki Enterobacteriaceae, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, choroby przenoszone drogą płciową (m.in. rzeżączka), zakażenia przewodu pokarmowego wywołane wrażliwymi szczepami Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli). Zakażenia ropne skóry.

Chemioterapeutyk - połączenie sulfonamidu z pochodną diaminopirymidyny, trimetoprimem. Oba składniki wywierają synergiczne działanie przeciwbakteryjne, zaburzając różne etapy syntezy kwasu foliowego. Preparat działa bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides). Nieco słabiej działa na bakterie Gram-ujemne (większość pałeczek Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, część szczepów Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Brucella spp.). Działa także na Pneumocystis carinii. Nie jest aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter spp., krętków, większości bakterii beztlenowych i enterokoków. Oporność bakterii na ko-trimoksazol dotyczy obecnie najczęściej pałeczek Enterobacteriaceae i Haemophilus influenzae, natomiast zmniejszyła się obserwowana wcześniej oporność Streptococcus spp. Oba składniki preparatu szybko i niemal całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w krwi po 2-4 h. T_0,5 wynosi 9-12 h. Trimetoprim wiąże się z białkami osocza w 45%, a sulfametoksazol - w 66%. Ko-trimoksazol szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płuc, migdałków podniebiennych, gruczołu krokowego, płynu mózgowo-rdzeniowego, nerek. Przenika także przez barierę łożyska i do mleka matki. Oba składniki preparatu są metabolizowane w wątrobie (sulfametoksazol w większym stopniu) i wydalane głównie z moczem, zarówno w postaci nie zmienionej jak i nieaktywnych metabolitów.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty), skórne reakcje nadwrażliwości (głównie pokrzywka, rumień wielopostaciowy, znacznie rzadziej zespół Stevens i Johnsona, zespół Lyella, nadwrażliwość na światło), zaburzenia hematologiczne (leukopenia, małopłytkowość, rzadziej niedokrwistość megaloblastyczna), krystaluria (po dużych dawkach), bardzo rzadko zapalenie miąższu wątroby, wstrząs anafilaktyczny.

Nadwrażliwość na sulfonamidy lub trimetoprim, ciąża (z wyjątkiem sytuacji, gdy przewidywane korzyści przewyższają ryzyko dla płodu), okres karmienia piersią, noworodki i niemowlęta do 3 m.ż., ciężka niewydolność wątroby lub nerek (klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min), uszkodzenie układu krwiotwórczego, niedobór G-6-PD. Nie stosować w anginie paciorkowcowej. Bardzo ostrożnie stosować u pacjentów z atopią i nasilonymi objawami alergii, niedoborem kwasu foliowego, niewydolnością wątroby lub nerek (klirens kreatyniny 15-30 ml/min).

Nasila działanie i toksyczność fenytoiny, doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych warfaryny, doustnych leków hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika, antagonistów kwasu foliowego (m.in. metotreksatu), tiopentalu. Leki zakwaszające (np. duże dawki kwasu askorbowego, NLPZ) zwiększają aktywność przeciwbakteryjną preparatu, lecz nasilają ryzyko krystalurii. Leki zobojętniające HCl osłabiają siłę działania ko-trymoksazolu. Pochodne kwasu p-aminobenzoesowego (benzokaina, prokaina, tetrakaina) antagonizują jego działanie. Z pirymetaminą może powodować niedokrwistość megaloblastyczną, a w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi może zwiększać u osób w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia małopłytkowości.

Dzieci doustnie 24-36 mg/kg m.c./dobę, tj. zazwyczaj: 3-6 m.ż. 120 mg (2,5 ml) co 12 h; 7 m.ż.-3 r.ż. 120-240 mg (2,5-5 ml) co 12 h; 4-6 r.ż. 240-480 mg (5-10 ml) co 12 h; 7-12 r.ż. 480 mg (10 ml) co 12 h. Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. 960 mg (20 ml) co 12 h. W pneumocystozie 120 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach przez 14-21 dni.