Perfalgan

Krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym nasileniu (np. w okresie pooperacyjnym). Krótkotrwałe leczenie hipertermii, gdy podanie leku inną drogą jest niemożliwe.

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy do podawania we wlewie dożylnym. Działa głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w o.u.n. (nie upośledza jej aktywności w tkankach obwodowych). Podwyższa próg bólowy. Wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Po podaniu 100 ml roztworu (1,0 g) przez 15 min osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu około 15 min. Przenika do wszystkich tkanek organizmu: stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne; stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 1,5 mg/ml po około 20 min od wlewu. Słabo wiąże się z białkami osocza. T_0,5 wynosi 2,7 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie (sprzęganie do glukuronianów i siarczanów) i przy udziale cytochromu P-450 (z pośrednim metabolitem N-acetylo-p-benzochinoiminą). Wydalany jest głównie z moczem (90%) w postaci glukuronianów (60-80%) lub siarczanów (20-30%); mniej niż 5% leku ulega wydaleniu w postaci nie zmienionej. Całkowite wydalanie paracetamolu i jego metabolitów jest identyczne we wszystkich grupach wieku. U chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) czas eliminacji paracetamolu i metabolitów ulega wydłużeniu.

Rzadko (>1/10 000, <1/1000) obserwowano złe samopoczucie, obniżenie ciśnienia tętniczego; bardzo rzadko (<1/10 000) mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości (wysypka, rumień, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny). Opisano pojedyncze przypadki trombocytopenii po długotrwałym przyjmowaniu paracetamolu.

Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby.

Probenecid 2-krotnie zmniejsza klirens paracetamolu (stosować mniejsze dawki paracetamolu przy jednoczesnym stosowaniu obu leków). Salicylamid wydłuża okres wydalania paracetamolu. Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu z: izoniazydem, zidowudiną, rifampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami. Leki indukujące enzymy wątrobowe zwiększają ryzyko zatrucia paracetamolem. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Podawanie paracetamolu może mieć wpływ na oznaczenie we krwi stężenia kwasu moczowego metodą fosforowolframową oraz stężenia glukozy metodą oksydazowo-peroksydazową.

Dożylnie. Pacjenci o mc. powyżej 33 kg - 15 mg (1,5 ml)/kg mc.; dorośli o mc. powyżej 50 kg - 1,0 g (100 ml) do 4 razy na dobę. Odstęp między dawkami nie może być krótszy niż 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc. U chorych z klirensem kreatyniny £ 30 ml/min należy zwiększyć odstępy między dawkami do 6 h. Preparat nalezy podawać w 15-minutowym wlewie dożylnym.

Badania kliniczne w stosowaniu paracetamolu dożylnie u kobiet w ciąży są ograniczone: nie stwierdzono niekorzystnego wpływu paracetamolu stosowanego doustnie w zalecanych dawkach u kobiet ciężarnych na ciążę ani działań teratogennych i toksycznych dla płodu. Paracetamol dożylny może być stosowany w ciąży jedynie, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Lek przenika do mleka matki w małych ilościach - karmienie piersią nie jest przeciwwskazaniem do zastosowania leku.

Zaleca się stosowanie odpowiedniego leczenia przeciwbólowego doustnie, gdy tylko podawanie leków tą drogą stanie się możliwe. Należy kontrolować, czy pacjent nie przyjmuje innych leków zawierających paracetamol. Należy zachować ostrożność u pacjentów: z niewydolnością wątroby, niewydolnością nerek (klirens kreatyniny £ 30 ml/min), niedożywionych, odwodnionych, z chorobą alkoholową.